指本身具有活性的藥物，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預知方式和可控速率經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化成無活性的產(chǎn)物。

指用化學方法將有活性的原藥連接轉(zhuǎn)運基團，轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的藥物，此藥在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。

將有活性的原藥轉(zhuǎn)變成無活性的化合物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶或化學作用，生成原藥，發(fā)揮藥理作用。

在分子中引入雙鍵形成的化合物。

分子間的差異只有亞甲基的數(shù)目不同的化合物。