催化底物蛋白酶由無活性狀態(tài)向活性狀態(tài)的轉(zhuǎn)變，通常使底物蛋白質(zhì)氨基酸殘基（Ser，Thr，Tyr）磷酸化，從而使其活化。

與受體結(jié)合后，不引起反應(yīng)，相反還抑制了激動(dòng)劑與受體的結(jié)合，從而抑制了激動(dòng)劑的作用。